Лекарство от рака

[barzel]

Трудно справиться с раком. Каким-то образом он проникает в клетку, которая нормально функционировала многие годы, захватывает ядро, управляющее жизнедеятельностью, и заставляет его с устрашающей скоростью воспроизводить больные клетки. Этого врага, казалось бы, нельзя остановить. Однако была найдена скромная молекула, которая называется цис-платином.

Цис-платин--это всего-навсего одна из двух форм соединения платины, которое носит название диаминдихлорплатина. Несмотря на свое длинное название, эта молекула довольно проста: в нее входят две группы NH3 и два атома хлора, присоединенные к атому платины. По Бутлерову в силу стереоизомерии данное соединение существует в виде двух изомеров(цис- и транс-изомера), которые резко отличаются друг от друга:


Цис-платин намного более эффективен в борьбе с раком, хотя транс-изомер также проявляет активность. Цис-платин легко и незаметно преодолевает защитные линии врага, проникает в клетку и, будучи неопознанным, блокирует процесс деления клетки. Транс-изомер в принципе делает то же самое,но, чтобы вступить в борьбу с болезнью, он должен сначала сбросить свою маскировку. Тут его узнают и выдворяют из клеточного ядра прежде, чем он успевает выполнить свою миссию. Почему же так происходит?

Оба изомера легко проникают в клетку и образуют с ДНК соединения различной степени прочности. Так, цис-изомер прочно связывается с соседними кольцами ДНК, а транс- изомер образует множество непрочных связей между участками ДНК. Все клетки имеют специальный механизм, который позволяет им распознавать нарушения и, если это возможно, устранять их. Нарушения, вызываемые транс-изомером, слишком заметны, они грубо нарушают структуру ДНК, поэтому легко распозноются клеткой и уже через несколько часов после образования разрушаются. Осторожный цис-платин не так заметен и хорошо удерживается на своем месте, не позволяя ДНК больной клетки делиться. Именно таким образом цис-платин подавляет рост раковых клеток.

Если кого-то заинтересует история открытия, могу пересказать. Как нередко бывает отрытие было сделано случайно, в ходе опытов по пропусканию эл. тока через определенные клетки.

Comments

[barzel.livejournal.com]

Про токсичноснь в статье ничего не сказано. Там есть такая фраза:
Cisplatin has become the best-selling cancer drug in the world. It is a complete cure for testicular cancer if the disease is detected early enough. It is one of the most effective drugs against melanoma and non-small-cell lung carcinoma, and in combination therapy it also shows considerable promise against ovarian cancers.

Кстати есть какие-то препараты кроме этого цис-платина и химиотерапии?

[sparrow-grass.livejournal.com]

Честно говоря, понятия не имею, я же химик. Просто у меня была препод на первом курсе, которая синтез как-то там попроще придумала, я уже тонкостей не помню, да и не надо, потому что она это дело патентовала, и вообще у нее сам синтез хорошо получался, она налаживала в Екатеринбурге отечественное производство его, уж не знаю как сейчас там дело обстоит. Потом ее встречала несколько раз, она говорила, что вроде как модифицировать ей удалось, но она ввязалась во все эти клинические испытания, а это у нас кошмар кромешный, не знаю, чем дело кончилось, надо бы попытаться найти, может, есть что в сети...

[barzel.livejournal.com]

А можно спросить вопрос по орг. химии?
Почему углерод образует столько разных связей, а например кремний, титан, циркорий и т. д. нет? У них же у всех на внешнем энергетическом уровне 4 электрона: 2 s и 2p, которые при желании могут гебридизироваться во всякие sp облака с образованием пай и сигма связей?

[sparrow-grass.livejournal.com]

Дело же не только в количестве внешних электронов, но и в размерах атома. Кстати, кремний тоже довольно большое разнообразие в природе устроил, только в неорганической. :)

[barzel.livejournal.com]

То есть у них начинает проявлятся эффект экранизации и перекрытия орбиталей, связи ослабляются из-за большого радиуса? Я так и думал, но хотел услышать мнения химика :) У меня есть знакомые студент-медик и студент-биолог, но все таки химик это лучше :)

[sparrow-grass.livejournal.com]

Да, даму зовут Наталья Николаевна Желиговская, нашла вот ее патент http://www.sibpatent.ru/patent.asp?nPubl=2151740&mpkcls=C01G055&sort=2. Интересный человек, я чуть было к ней не пошла распределяться, да зажало ее сильно руководство кафедры, как раз у нас, первокурсников тогда еще, на глазах...